Адефовир

Произношение
на русском языке: Адефовир Дипивоxил
на английском языке: Adefovir Dipivoxil

Класс: Нуклеозидов и нуклеотидов
ВА класса: AM800
Химическое название: [[[2-(6-Amino-9-H-purin-9-yl)ethoxy]methyl]phosphinylidene]bis(oxymethylene) Эстер 2,2-диметиловый пропионовая кислота
Молекулярная формула: C 20 H 32 N 5 O 8 P
Номер КАС: 142340-99-6
Бренды: Hepsera

  • Серьезный острый обострений гепатита могут возникать пациентов, прекратить адефовира. 1 (См. обострений гепатита под предостерегает). Внимательно контролировать печеночной функции в таких больных. 1

  • У больных на риск или имеющих основной дисфункции почек хронические отправления адефовира может привести к нефротоксичность. 1 Внимательно следить за почечной функции в таких больных; могут потребоваться доза корректировки. 1

  • Сопротивление ВИЧ могут возникнуть в хронических больных Гепатитом, не признается или без лечения ВИЧ-инфекции. 1 (См. лиц, живущих с Гепатитом в и ВИЧ под предостерегает).

  • Лактоацидоз и тяжелой Гепатомегалия с steatosis (включая некоторых погибших) сообщила в пациентов, принимающих нуклеозидные аналоги. 1 (См лактоацидоза и тяжелой Гепатомегалия с Steatosis под предостерегает).

Введение

Противовирусные; ациклический нуклеотидов. 1

Использование для адефовира Dipivoxil

Хронического гепатита B (HBV) вируса

Лечение хронической инфекции ВГВ в взрослых и подростков ?12 лет с доказательствами активного HBV репликации и либо постоянные возвышенностей в сыворотке аминотрансферазы (ALT или АСТ) либо гистологическому доказательства активной болезни. 1 Отношения между ответ (гистологическому, вирусологические, биохимических, серологических адефовира) и долгосрочные исходы, такие как Гепатоцеллюлярная карцинома или декомпенсации цирроз не известна. 1

Может быть эффективным в HBeAg позитивных пациентов; 1 3 23 HBeAg отрицательные (анти Нве — и HBV ДНК инфицированных) больных; 1 4 11 16 и пред- и post-liver трансплантации пациентам. 1 11 16 21

Может быть эффективным в пациентах с устойчивостью ламивудин ВГВ. 1 8 11 18

Лечение хронической инфекции ВГВ является сложной и быстро меняющейся и должны быть направлены клиницисты, знакомы с этим заболеванием; обратиться к специалисту для получения самой последней информации. 9

Дозировка адефовира Dipivoxil и управление

Администрация

Пероральное

Администрирование устно независимо от продуктов питания. 1

Дозировка

Доступны как адефовира dipivoxil; Дозировка в условиях адефовира dipivoxil. 1

Педиатрических больных

Хронического гепатита B (HBV) вируса
Устные

Подростков 12?17 лет: 10 мг один раз в день. 1

Оптимальная продолжительность лечения неизвестно. 1 9 Было продолжено на срок до 5 лет в взрослых в контролируемых клинических исследованиях. 1 12 17

Взрослые

Хронического гепатита B (HBV) вируса
Устные

10 мг один раз в день. 1

Оптимальная продолжительность лечения неизвестно. 1 9 Было продолжено на срок до 5 лет в взрослых в контролируемых клинических исследованиях. 1 12 17

Особых групп населения

Печеночных обесценение

Дозировка корректировки, нет необходимости в печени обесценения. 1 5

Почечная обесценение

Уменьшение дозы в взрослых с базовой Cl CR < 50 мл/мин. 1

Дозировка для взрослых с почечной Impairment1

CL CR (мл/мин)

Дозировка

30?49

10 мг каждые 48 часов

10?29

10 мг каждые 72 часа

< 10 (не проходят гемодиализ)

Дозировка рекомендации не доступны

Гемодиализ больных

10 мг каждые 7 дней после диализа

Эти руководящие принципы дозировка для взрослых с почечной обесценения клинически не проводилась. 1 Кроме того эти дозы были получены на основе данных с участием пациентов с почечной существовавшие ранее нарушениями и может не подходить для тех, в ком почек обесценения развивается во время адефовира терапии. 1 Внимательно следить за клинической реакции и почечной функции. 1

Безопасность и эффективность, не учился в подростки с нарушениями почек. 1 Данных недостаточно, чтобы сделать лекарственные рекомендации для подростков 12?17 лет с базовой почек нарушениями; 1 следует соблюдать осторожность и тщательно контролировать почечной функции. 1

Предупреждения для адефовира Dipivoxil

Противопоказания

Предупреждения/меры предосторожности

Предупреждения

Обострений гепатита

Клинические и лабораторные свидетельства серьезных острая обострений гепатитом имели место после прекращения терапии гепатита, включая адефовира терапии. 1

Обострений гепатита (ALT возвышений по крайней мере в 10 раз ULN) в срок до 25% пациентов, после прекращения адефовира, обычно в течение 12 недель после прекращения. 1 Обычно эти обострений в отсутствие HBeAg сероконверсии и представлен как возвышенностей в ALT и обретение вирусной репликации. 1

Хотя эти обострений могут быть self-limited или разрешить с возобновлением терапии, поступали серьезные обострений (включая погибших). 1

У больных с возмездного функции печени обострений не обычно сопровождается печеночных декомпенсации. 1 Однако у больных с печени заболевания или цирроза может быть на более высоком риске для печени декомпенсации чем с возмездного функции печени. 1

Внимательно контролировать печеночной функции интервалы повторных с клинической, так и лабораторное наблюдение за несколько месяцев или больше после адефовира будет прекращена. 1 При необходимости, может потребоваться возобновление анти ВГВ терапии. 1

Нефротоксины

Нефротоксины, характерны задержки начала, является основным ограничения доз токсичность адефовира и также может возникнуть у больных хронической (долгосрочные) терапию с рекомендуемой дозы препарата. 1

Задержка начала постепенного увеличения креатинин сыворотки и уменьшение в сыворотке фосфора были ограничения обращения токсичность адефовира в клинических исследованиях, оценке использования высоких доз для лечения ВИЧ-инфекции ? (60 или 120 мг ежедневно) или использование высоких доз для лечения хронической инфекции ВГВ (30 мг ежедневно). 1

Долгосрочные администрации в дозировках, рекомендуется для лечения инфекции ВГВ (10 мг ежедневно) также может привести к отложенной нефротоксичность. 1 Неделю 96 или неделю 240 2 или 3% пациентов, получавших адефовира было увеличение креатинин сыворотки ?0.5 мг/дл от базовой линии (по оценкам Каплан Майер), соответственно. 1

Перед или post-liver трансплантация больных получают обычно Рекомендуемая доза (10 мг ежедневно), большинство из которых имели определенный базовый почечной недостаточности, 37 или 32% увеличение концентрации креатинин сыворотки 0,3 мг/дл или больше от базовой линии на неделю 48, соответственно, а 53 или 51% увеличивается креатинин сыворотки 0,3 мг/дл или больше от базовой линии на неделю 96, соответственно. 1

Хотя общий риск нефротоксины в недостаточно больных с адекватной почечной функции, рассмотреть возможность нефротоксины больных на риск или имеющие в основе дисфункции почек и в тех, кто получает сопутствующей терапии с Нефротоксичное агентами. 1 (См. Нефротоксичное наркотиков или наркотиков, ликвидированы почек экскреции под взаимодействий).

Внимательно следить за почечной функции у всех больных, получающих адефовира, особенно лиц с нарушениями существовавшие ранее почек или других рисков для почек обесценение. 1 Дозировка корректировки могут быть необходимы. 1 (См. почек обесценения при дозировке и администрации).

Людей, живущих с Гепатитом в и ВИЧ

Использование адефовира для лечения хронической инфекции ВГВ в пациентах с непризнанных или лечения ВИЧ-инфекции может привести к возникновению резистентности ВИЧ. 1 Хотя адефовира in vitro активностью в отношении ВИЧ, 22 Дозировка препарата для лечения инфекции ВГВ (10 мг ежедневно) было показано, не подавить уровнем РНК ВИЧ у ВИЧ инфицированных пациентов. 1 14 16

Предлагаем антител ВИЧ тестирования для всех пациентов до начала адефовира. 1

Лактоацидоз и тяжелой Гепатомегалия с Steatosis

Лактоацидоз и тяжелой Гепатомегалия с steatosis (включая некоторых погибших) сообщила в пациентов, принимающих нуклеозидные аналоги отдельно или в сочетании с антиретровирусных препаратов. 1 Большинство сообщили о случаях участие женщин; ожирение и долгосрочной терапии с нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ) также могут быть факторы риска. 1

Нуклеозидные аналоги следует использовать с особую осторожность в пациентах с известных факторов риска заболевания печени; Однако лактоацидоза и тяжелой Гепатомегалия с steatosis поступало в пациентах с не известных факторов риска. 1

Прекратить адефовира в любой пациент с клинических и лабораторных исследований о лактоацидоза или произносится Гепатотоксичность (которые могут включать гепатомегалии и steatosis даже в отсутствие заметного трансаминаз возвышения). 1

Клиническая сопротивление

Устойчивость к адефовира может привести к отскок вирусной нагрузки гепатита, которые могут привести к обострению инфекции ВГВ; Если пациент ограничивает печеночной функции, это может привести к печени декомпенсации и смерти. 1

Для уменьшения риска клинической сопротивления в пациентах с устойчивостью ламивудин ВГВ, используйте адефовира в сочетании с ламивудином; не следует использовать монотерапии адефовира 1 9

У больных с HBV ДНК уровни сыворотки > 1000 копий/мл после 48 недель лечения адефовира подвергаются большему риску развития клинической сопротивления. 1 Для снижения риска клинической сопротивления в больных, получающих монотерапия с препарат, считают лечение модификации если уровни сыворотки HBV ДНК остаются > 1000 копий/мл с продолжение лечения. 1

Конкретные группы населения

Беременность

Категории C. 1

Беременность реестра на 800-258-4263. 1

Данных не имеется относительно эффекта адефовира терапии во время беременности на передачи ВГВ для младенцев; 1 такие дети должны получать HBV вакцины в соответствии с обычной детской иммунизации расписание для предотвращения неонатальной приобретения ВГВ. 1

Лактации

Неизвестно, распространяется ли адефовира в молоко. 1 Прекратите медсестер или наркотиков, принимая во внимание значение препарата с женщиной. 1

Детская использования

Безопасность и эффективность, не прописан в детей < 12 лет. 1

Гериатрические использования

Опыт работы в этих ?65 лет недостаточно, чтобы определить ли они реагируют по-разному чем молодых взрослых. 1

Использование с осторожностью из-за связанных с возрастом уменьшается в печени, почек, and/or сердечной функции и сопутствующих заболеваний и наркотики терапии. 1

Почечная обесценение

Дозировка корректировок, рекомендованных для взрослых, если Cl CR < 50 мл/мин. 1 5 (См. почек обесценения при дозировке и администрации).

Не была оценена в подростков 12?17 лет с почечной обесценения. 1 В таких подростков следует соблюдать осторожность и тщательно контролировать почечной функции. 1

Общие неблагоприятные эффекты

Астения, головная боль, боли в животе, тошнота, метеоризм, диарея, диспепсии. 1

Взаимодействие для адефовира Dipivoxil

Адефовира не помешает CYP изоферментов, включая CYP1A2, 2 C 9, 2 C 19, 2 D 6 и 3A4. 1 Адефовира не является субстратом для CYP изоферментов; потенциал препарата побудить эти ферменты неизвестна. 1

Наркотики, которые затрагивают или метаболизируется в печени микросомных ферментов

Фармакокинетические взаимодействие с лекарствами, затрагивающие или у изоферментов CYP маловероятным. 1

Нефротоксичное наркотиков или ликвидированы почек экскреции лекарств

Использование с препаратами, которые сокращают почечной функции или состязаться для активных трубчатых секреции может увеличить концентрации сыворотки адефовира и/или другой препарат. 1 Монитор тесно для неблагоприятных эффектов при адефовира параллельно с наркотиками из организма renally или с наркотиками, известно, что влияет на функцию почек. 1

Конкретные препараты

Наркотиков

Взаимодействие

Комментарии

Ацетаминофен

Отсутствие Фармакокинетические взаимодействия 1

Ко тримоксазол

Отсутствие Фармакокинетические взаимодействия 1

Диданозин

Взаимодействие с диданозина задержки выпуска капсулы, содержащие энтеральной оболочкой таблеток не Фармакокинетические 1

Entecavir

Отсутствие Фармакокинетические взаимодействия 24

Ибупрофен

Не влияет на фармакокинетику ибупрофена; 1 увеличение адефовира плазмы концентрации и АУК; 1 может возникать из-за увеличения устные биодоступность адефовира; 1

Клиническое значение неизвестных 1

Иммуносупрессивные агенты (АПФ, циклоспорин)

Циклоспорина: Влияние на адефовира концентрации неизвестных 1

Циклоспорин: Фармакокинетические взаимодействие не 1

Ламивудин

Отсутствие Фармакокинетические взаимодействия 1

Эффект суммирования противовирусных против ВГВ 1

Telbivudine

Отсутствие Фармакокинетические взаимодействия 25

В пробирке свидетельства эффект суммирования противовирусных против ВГВ 25

Тенофовир

Отсутствие Фармакокинетические взаимодействия 1

Не должны использоваться одновременно для лечения хронической инфекции ВГВ 20

Адефовира Dipivoxil фармакокинетике

Поглощение

Биодоступность

После перорального введения адефовира dipivoxil приблизительная биодоступность адефовира-59%. 1 Пик плазмы концентрация адефовира в рамках 0.58?4 часов. 1

Питание

Продовольствие не влияет на АУК адефовира. 1

Особых групп населения

Подростков 12?17 лет с возмездного заболевания печени: пик концентрации плазмы и АУК, аналогичные тем, о которых сообщалось в взрослых. 1

Распространение

Степень

Не известно ли адефовира распределены в материнском молоке. 1

Связывание белков плазмы

?4%. 1

Ликвидация

Метаболизм

После перорального адефовира dipivoxil преобразуется в активных адефовира. 1

Адефовира не метаболизируются CYP изоферментов. 1

Ликвидация маршрут

Адефовира из организма в моче клубочковых фильтрации и активного трубчатых секреции. 1

Следующие оральным адефовира dipivoxil, 45% дозы, устранена в моче адефовира за 24 часа в стационарном состоянии. 1

Удалены гемодиализа; эффект перитонеального диализа неизвестно. 1

Период полураспада

Терминал полувыведения адефовира: 7.48 часов. 1

Особых групп населения

У взрослых с nonchronic инфекции ВГВ и печеночных нарушения не существенные различия в фармакокинетики в тех с умеренной до тяжелой печеночной обесценения по сравнению с теми не оказывая печени. 1

У взрослых с умеренной до тяжелой почечной дефектов или окончания этапа почечных заболеваний, требующих гемодиализа расчистки сократилось и half-life продлен. 1

Фармакокинетика не учился в гериатрической взрослых. 1

Фармакокинетика не учился в подростков 12?17 лет с почечной обесценения. 1

Стабильность

Хранения

Устные

Таблетки

25 ? C (могут быть подвержены 15 ? C). 1

Действия и SpectrumActions

  • Адефовира как адефовира dipivoxil, диэфиром Пролекарства, которая является неактивной до преобразуется in vivo адефовира и фосфорированный адефовира дифосфат. 1

  • Ациклический нуклеотидов АРВ. 1

  • Активная in vitro и in vivo против ВГВ. 1 2

  • Также имеет некоторые в пробирке деятельность против типы вируса простого герпеса 1 и 2 (ВПГ-1 и ВПГ-2), 1-ВИЧ-1 и ВИЧ-2, вирус папилломы человека (ВПЧ), Барр Вирус Эпштейна ? и вирус ветряной оспы, но не показать эффективность в клинической инфекции, вызываемые этими вирусами. 2 15 22

  • HBV с уменьшенной восприимчивости к адефовира может развиваться в некоторых больных в течение длительного использования. 1 9 12 16 17

  • Перекрестная резистентность может произойти между нуклеозидные противовирусных препаратов для лечения гепатита. 26 28

  • Некоторые штаммы ВГВ может быть кросс резистентными к адефовира и ламивудин, 26 27 28 Однако некоторые ламивудин устойчивостью HBV может быть подвержена адефовира и адефовира устойчивостью изолятов могут быть восприимчивы к ламивудин. 1 9 16 19 21 26

  • В пробирке исследования указывают на то, что некоторые Гепатитом с мутаций, связанных с адефовира сопротивления могут снизился восприимчивость к entecavir. 24

Рекомендации пациентам

  • Консультировать пациента рисков и выгод от адефовира и другие альтернативы для лечения инфекции ВГВ и важность чтения пациента пакет адефовира вставить перед началом лечения. 1

  • Важное значение под опеку клиницисты во время принятия адефовира и не отмены препарата без информирования врачей. 1

  • Важность регулярного дозировка графика и во избежание пропущенных доз. 1

  • Риск обострений гепатитом при адефовира прекращается и важность тщательного наблюдения за функции печени и HBV уровней на несколько месяцев или более, после остановки препарат. 1

  • Риск нефротоксины и важность мониторинга почечной функции во время лечения, особенно в лиц с нарушениями существовавшие ранее почек или других рисков для почек обесценение. 1

  • Значение немедленно отчетности для клиницистов любые знаки или симптомы лактоацидоза (слабость/усталость, необычные мышечной боли, проблемы с дыханием, желудочные боли, тошнота и рвота, холодные нетерпимости особенно в оружие и ноги, головокружение или чувство, легкомысленный, быстрый или нерегулярных сердца) или каких-либо признаков или симптомов Гепатотоксичность (например, желтуха, темная моча, движения кишечника, света, цвета, анорексиятошнота, боли в желудке). 1 Важность сообщения любые другие необычные симптомы или если какой-либо известной симптом сохраняется или ухудшается. 1

  • Риск возникновения резистентности ВИЧ у пациентов с непризнанных или лечения ВИЧ-инфекции; значение антител ВИЧ тестирования до начала терапии адефовира и в любое время в ходе терапии по возможности заражения ВИЧ происходит. 1

  • Консультировать больных с устойчивостью ламивудин ВГВ, что они должны получить адефовира в сочетании с ламивудином и не должен получать монотерапии адефовира. 1

  • Консультирование пациентов, что неизвестно будет ли адефовира предотвращать передачи ВГВ другим и принять соответствующие меры для предотвращения сексуальной или иной передачи вируса. 1

  • Консультирование пациентов, которые не известны оптимальной продолжительности лечения и отношения между ответ и отсроченные исходы (Гепатоцеллюлярная карцинома, декомпенсированными цирроз). 1

  • Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая предписание и ОТК наркотиков и любые сопутствующие заболевания. 1

  • Значение женщин, информирование клиницисты, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью. 1

  • Важность консультирование пациентов другой важной информации, предосторожности. 1 (См. предостерегает).

Подготовка

Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.

Адефовира Dipivoxil

Маршруты

Лекарственные формы

Сильные стороны

Торговые марки

Производитель

Устные

Таблетки

10 мг

Hepsera

Галаад

Сравнительные цены

Эта ценовая информация может быть изменена только по усмотрению DS аптеки. Обновлено 04/2011 этот ценовую информацию. Фактические затраты для пациентов будут зависеть от использования конкретных розничной или по почте мест и copays медицинского страхования.

Hepsera 10 мг таблетки (ГАЛААДЕ наук): 30 /$ 1013.97 или/90 /$ 2931.05

Отказ от ответственности

Этот доклад о лекарственных препаратов является вашей только для информации и не является индивидуальные консультации пациентов. Из-за меняющегося характера информации о наркотиках обратитесь вашим врачом или фармацевтом о конкретных клинического использования.

Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com представляют собой сформулировать информация представлена ниже нормального уровня медицинской помощи и в соответствии с профессиональными стандартами в области. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com делать не заявлений или гарантий, явных или подразумеваемых, включая, но не ограничиваясь этим, любые подразумеваемые гарантии товарности или пригодности для определенной цели, в связи с такой информацией и снимает с себя всех таких гарантий. Пользователям рекомендуется, что решения, касающиеся лекарственной терапии являются сложные медицинские решения, требующие независимой, обоснованные решения соответствующим медицинским профессиональной, и информация предоставляется только в информационных целях. Для глубокого понимания действий, использования и побочные эффекты наркотиков следует пересмотреть всю монография препарата. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com, не или рекомендуют использовать любой наркотиков. Информация не является заменой медицинской помощи.

AHFS информации о наркотиках. ©



Source: apteka.rin.ru

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *